Nurul Ulfi Alfath: obat sistem syaraf pusat untuk farmakognosi 2

Sabtu, 28 April 2012

0

obat sistem syaraf pusat untuk farmakognosi 2


BAB I
PENDAHULUAN
A.   Latar Belakang
Obat yang bekerja pada sistem saraf pusat (SSP) antara lain analgesik kerja pusat (terutama opioid), senyawa antiepileptik dan antiparkinson, dan juga obat untuk gangguan psikiatri. Obat-obatan yang diperoleh dari tanaman memiliki peran penting di bidang ini, meskipun tidak untuk swamedikasi. Obat-obat ini juga telah lama menarik perhatian, sebagai contoh, obat antipsikotik reserpin, yang diisolasi dari spesies Rauwolfia, menimbulkan revolusi pada pengobatanskizofrenia dan memungkinkan banyak pasien tidak perlu rawat inap sebelum diberikan senyawa fenotiazin (seperti klor-promazin) dan antipsikotik atipikal terbaru (olanzapin dan risperidon). Akan, tetapi, reserpin menurunkan kadar neurotransmiter dalam otak (reserpin digunakan sebagai alat farmakologi dalam ilmu saraf untuk tujuan ini) sehingga dapat menyebabkan depresi yang parah, dan baru-baru dikaitkan dengan muncul nya kanker payudara. Saat ini tidak ada antipsikotik berguna yang diperoleh dari tanaman dan tidak akan dibahas di sini.           Pada kasus penykit demensia dan alzaimer, bahan alam baru yang sedang dikembangkan, seperti galantamin (dari tanaman snowdrop, Galanthus nivalis) dan turunan fisostigmin (misalnya rivastigmin), yang merupakan inhibitor kolinesterase. Beberapa herba tradisional, seperti sage dan rosemary, memiliki efek yang mirip, tetaoi lebih ringan dan kini sedang diteliti untuk meperbaiki ingatan. Ginkgo biloba memiliki efek meningkatkan konsentrasi dan dapat digunakan untuk bentuk demensia ringan.

B.   Rumusan Masalah
1.      Bagaimanakah Crude drug dan ekstrak dari bahan-bahan alam yang digunakan untuk sistem syaraf pusat ini?
2.      Apa sajakah Kandungan kimia, analisis dan farmakokinetiknya dari bahan-bahan alam yang digunakan untuk sistem syaraf pusat ini?
3.      Bagaimanakah pengujiannya pada hewan dan manusia (farmakologi dan toksikologi) serta Efikasi klinis pada manusia?
4.      Apakah indikasi, dosis, efek samping, kontraindikasi, signifikansi terapetik dari bahan-bahan alam yang digunakan untuk sistem syaraf pusat ini?

C.   Tujuan
1.      Mengetahui Crude drug dan ekstrak dari bahan-bahan alam yang digunakan untuk sistem syaraf pusat
2.      Mengetahui Kandungan kimia, analisis dan farmakokinetiknya dari bahan-bahan alam yang digunakan untuk sistem syaraf pusat ini
3.      Mengetahui pengujiannya pada hewan dan manusia (farmakologi dan toksikologi) serta Efikasi klinis pada manusia
4.      Mengetahui indikasi, dosis, efek samping, kontraindikasi, signifikansi terapetik dari bahan-bahan alam yang digunakan untuk sistem syaraf pusat ini
B AB I
PEMBAHASAN

St John's wort
Kingdom      :
(unranked)    :
(unranked)    :
(unranked)    :
Order            :
Family          :
Genus           :
Species         :
H. perforatum
Hypericum perforatum
L.
A.   St. John’s Wort, Hipericy Herba (Antidepresan)
Tumbuhan dan Obat
St John's wort (Hypericaceae) memiliki riwayat panjang tentang penggunaannya sebagai obat, terutama sebagai 'tonik saraf' dan untuk pengobatan gangguan saraf. St John's wort merupakan tanaman herba perenial yang berasal dari Eropa dan Asia. Nama St John's wort dapat berasal dari bunga yang mekar di akhir bulan Juni sekitar hari St john (24 Juni). Produk herbal yang mengandung St John's wort merupakan salah satu sediaan herbal paling laris di negara maju pada beberapa tahun belakangan ini. Herba keringnya (terutama terdiri atas kelopak berbunga, termasuk daun, kuncup yang belum mekar, dan bunga) merupakan bagian tanaman yang banyak digunakan sebagai obat.
Kandungan Kimia
Awalnya, hiperisin (senyawa naftodiantron) dianggap sebagai kandungan antidepresan St john's wort, meskipun hasil eksperimen dan klinis membuktikan bahwa hiperforin (floroglusinol terprenilasi) merupakan kandungan utama yang diperlukan untuk aktivitas antidepresan (Gambar.1). St John's wort juga mengandung kandungan biologi aktif lainya, seperti flavonoid. Penelitian lebih lanjut diperlukan untuk menentukan kandungan lain yang menyebabkan efek antidepresan.










Gambar .1

Efek Farmakologis dan Khasiat Klinis
Hasil penelitian biokimia dan farmakologis menyatakan bahwa ekstrak St John's wort menghambat ambilan sinaptosomal neurotrans-miter, serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT), dopamin dan noradrenalin (norepinefrin), dan GABA. Penelitian yang melibatkan sejumlah kecil sukarelawan pria sehat menunjukkan bahwa ekstrak St John's wort mungkin memiliki efek aktivitas dopaminergik dan efek terhadap kortisol, yang dapat memengaruhi konsentrasi neurotransmiter tertentu. Penelitian in vitro sebelumnya menyatakan bahwa St John's wort menghambat monoamin oksidase, meskipun penenlitian lainnya tidak membuktikan hal tersebut.
Penelitian eksperimental dengan model hewan depresi memberikan bukti yang mendukung efek antidepresan St John's wort. Bukti dari uji acak berkendali menunjukkan bahwa sediaan ekstrak St John's wort lebih efektif dari pada plasebo, dan kemungkinan seefektif antidepresan konvensional dalam mengobati depresi ringan hingga sedang. Umumnya, diperlukan pengobatan beberapa minggu sebelum terlihat adanya perbaikan yang nyata. Meskipun demikian, St John's wort tidak dianjurkan atau tidak sesuai untuk pengobatan depresi berat. Efek ekstrak St John's wort juga telah diteliti pada penelitian pendahuluan dengan individu yang mengalami gangguan afektif musiman dan sindrom pramenstruasi, dan pada pasien dengan gejala psikogenik yang menyerupai gejala penyakit fisik  (lihat American Herbal Pharmacopeia and Therapeutic Compendium 1997, Barnes et al 2001).
Toksisitas
Ekstrak St John's wort yang telah distandarisasi umumnya ditoleransi baik jika digunakan pada dosis anjuran selama 12 minggu. Efek merugikan yang dilaporkan biasanya ringan, antara lain gejala gastrointestinal, pening, kebingungan dan kelelahan , serta, yang jarang terjadi, fotosensitivitas (karena kandungan hiperisin). Meskipun demikian, uji klinis St John's wort menunjukkan profil keamanan jangka-singkat yang lebih baik dibandingkan beberapa antidepresan konvensional. Muncul kekhawatiran mengenai interaksi antara sediaan St John's wort  dan obat resep tertentu, seperti antikonvulsan, siklos-porin, digoksin, inhibitor HIV protease, kontrasepsi oral, inhibitor ambilan kembali serotonin yang selektif, teofilin, triptan dan warfarin. Pasien yang mengonsumsi obat-obat ini harus berhenti menggunakan St John's wort dan pergi kedokter (kecuali untuk kontrasepsi oral) karena mungkin diperlukan penyesuaian dosis obat resep tersebut. St John's wort tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Pemastian Mutu dan Analisis
Hiperikum tercantum dalam Eur. Ph., yang menyatakan bahwa obat ini tidak boleh mengandung kurang dari 0.08% dari hiperisin total, yang dinyatakan dalam hiperisin, dihitung dengan pembanding obat kering. Analisis biasanya dilakukan dengan kromatografi cair kinerja tinggi (KCKT). Kebanyakan produk yang mengandung ekstrak St John's wort yang sudah distandarisasi harus tetap distandarisasi kandungan hiperisinnya karena hiperisin sedikit tidak stabil.

Kava
Young Piper methysticum
Kingdom    :
(unranked)  :
(unranked)  :
Order           :
Family         :
Genus          :
Species        :
P. methysticum
Piper methysticum
G.Forst.
B.    Kava, Kava-kava Rhizoma (Anti Cemas/Hipnotik)
Tumbuhan dan obat
Akar Piper methysticum (Piperaceae), atau dikenal dengan kava-kava atau kawa, telah lama digunakan di Kepulauan Pasifik terutama Fiji selama ratusan tahun. Tanaman ini berupa semak pendek dan daun berbentuk jantung, serta akarnya tebal berkayu yang harus digiling  atau dikunyah agar zat-zat aktifnya keluar. Tanaman kemudian difermentasi untuk dibuat minuman Kava sebagai keperluan upacara, yang menimbulkan efek rileks, dan disuguhkan kepada tamu-tamu terkemuka (termasuk Paus dan Ratu Inggris). Kava digunakan sebagai obat karena bersifat menenangkan, dan juga untuk mengobati berbagai keluhan yang berbeda. Namun, kini kekhawatiran tentang keamanannya mengakibatkan ditariknya produk Kava secara sukarela dari pasaran (2002).
Kandungan kimia
Kandungan utama kava adalah senyawa kavalakton (juga dikenal dengan nama kavapiron), termasuk kavain, dihidrokavain, metistisin, yangonin dan desmetoksi yangonin.
Efek farmakologis dan khasiat klinis
Penelitian in vitro sebelumnya memberikan data-data yang saling bertentangan mengenai interaksi reseptor ekstrak kava dan isolat kavalakton. Pemikiran terkini mengungkapkan bahwa kavalakton memperkuat aktivitas reseptor GABAA. Penelitian tentang pengikatan reseptor lainnya tidak menunjukkan adanya interaksi dengan reseptor benzodiazepin.Penelitian pada hewan laboratorium yang diberikan ekstrak kava, atau kavalakton yang dimurnikan, menunjukkan beberapa aktivitas, termasuk efek sedatif, relaksan otot dan efek antikonvulsan, serta penghambatan hipermotilitas yang diinduksi secara eksperimental.
Khasiat ekstrak kava dalam meredakan ansietas didukung oleh data dari beberapa uji klinis acak berkendali-plasebo. Secara keseluruhan, uji-uji ini menunjukkan penurunan ansietas setelah 4-12 minggu pengobatan dengan ekstrak kava pada dosis yang setara dengan 60-240 mg kavalakton sehari. Uji acak berkendali lainnya pada pasien ansietas menunjukkan bahwa ekstrak kava dapat seefektif benzodiazepin tertentu, meskipun masih diperlukan penelitian lebih lanjut.

Toksisitas
Ekstrak kava umumnya ditoleransi baik jika digunakan pada dosis yang dianjurkan untuk periode tertentu (lihat Boonen et al 1988, Cropley et al 2002, Wheatley 2001). Namun, belakangan ini ekstrak tersebut dikaitkan dengan sekitar 70 kasus hepatotoksisitas, mulai dari uji fungsi hati yang abnormal hinggagagal hati (Escheratal 2001). Penilaian mengenai peran kausal kava diperumit oleh faktor-faktor lain, termasuk obat lain yang digunakan secara bersamaan yang menyebabkan toksisitas hati, tetapi sebagai tindakan pencegahan produk kava telah ditarik dari pasaran. Selain itu, juga terdapat laporan terpisah mengenai kondisi kulit bersisik dan kering yang dicirikan sebagai 'dermopati kava', yang muncul pada beberapa orang yang mengingesti terlalu banyak kavalakton untuk waktu yang lama, dan dianggap terjadi akibat defisiensi niasin.

C.   Ginkgo, Ginkgo Folium (Anti dementia)
Tumbuhan dan obat
Ginkgo, pohon dara (Ginkgoaceae), merupakan pohon 'fosil' kuno yang berasal dari Cina dan Jepang serta dibudidayakan di berbagai negara. Tanaman ini sangat kuat dan dikatakan sebagai satu-satunya yang bertahan dari ledakan nuklir. Daunnya berbentuk khas, permukaan daun gundul dan memiliki dua lobus, tiap lobus berbentuk segitiga dengan tulang daun mirip-kipas, halus, menonjol, dan menyebar. Di Cina, daun digunakan sebagai obat dan buahnya untuk dimakan.
Kandungan kimia
Ginkgo memiliki dua jenis kandungan kimia utama, keduanya berperan pada aktivitas: ginkgolida A, B dan C, yang merupakan senyawa lakton diterpen, dan bilobalida; dan flavonoid, yang paling penting adalah glikosida biflavon seperti ginkgetin, isoginkgetin, dan bilobetin (Gambar 2). Asam ginkgolat terdapat dalam buah, tetapi biasanya hanya terdapat dalam jumlah yang sangat sedikit di dalam daun.
 










                                                                            
Gambar 2





Ginkgo
Daun ginkgo
Daun ginkgo
Status iucn2.3 EN.svg
Kerajaan :
Divisi      :
Kelas       :
Ordo        :
Famili      :
Genus      :
Ginkgo
Spesies
Ginkgo biloba L.
Efek farmakologis don khasiat klinis
Penggunaan ginkgo yang paling penting adalah untuk menurunkan atau mencegah memburuknya ingatan, akibat penuaan dan bentuk ringan dementia, termasuk tahap-tahap awal penyakit Alzheimer. Tanaman ini meningkatkan proses kognitif, yang diduga dengan meningkatkan sirkulasi darah ke dalam otak dan selain itu juga memiliki efek anti radang dan antioksidan. Banyak penelitian klinis telah dilakukan (sayangnya tidak semua dapat dipertanggungjawabkan), dan ekstraknya terbukti memperbaiki kinerja mental pada sukarelawan sehat dan pasien geriatri yang kinerjanya memang sudah melemah. Efeknya terhadap sistem syaraf pusat (SSP) belum dipastikan, tetapi melibatkan efek terhadap ambilan neurotransmiter, perubahan reseptor neurotransmiter selama masa penuaan, iskemik serebral, dan cedera neuronal. Penghambatan nitrogen monoksida mungkin ikut berperan dalam hal ini (lihat Baron-Rupert et al 2001, Ernst et al 1999, Rigney et al 1999).  Dosis lazim ekstrak ginkgo (terstandardisasi) adalah 120-240 mg per hari.
Toksikologi
Ginkgo dilaporkan menyebabkan dermatitis dan gangguan gastrointestinal padadosis besar, meskipun gejala-gejala ini jarang terjadi. Reaksi alergi pada individu yang sensitif kemungkinan besar akibat memakan buahnya, yakni akibat asam ginkgolat, yang umumnya tidak terdapat dalam ekstrak daun dan produk ginkgo, atau hanya terdapat dalam jumlah yang sangat sedikit.













BAB III
PENUTUPAN
A.   KESIMPULAN
Obat yang bekerja pada sistem saraf pusat (SSP) antara lain analgesik kerja pusat (terutama opioid), senyawa antiepileptik dan antiparkinson, Contoh tanaman yang bekeja dalam sistem syaraf adalah :
-          St. John’s Wort Simplisianya Hipericy Herba (bagian herba) yang digunakan Antidepresan
-           Kava → Simplisia Kava-kava Rhizoma (bagian rimpang) sebagai Anti Cemas/Hipnotik, digunakan sebagai obat karena bersifat menenangkan, dan juga untuk mengobati berbagai keluhan yang berbeda
-          Ginkgo siplisianya Ginkgo Folium (bagian daun) yang digunakan sebagai Anti dementia, untuk menurunkan atau mencegah memburuknya ingatan, akibat penuaan dan bentuk ringan dementia, termasuk tahap-tahap awal penyakit Alzheimer.

B.   SARAN







0 komentar:

Poskan Komentar